Author | Matos-Rocha, Thiago José | |
Author | Lima, Maria do Carmo Alves de | |
Author | Silva, Anekécia Lauro da | |
Author | Oliveira, Jamerson Ferreira de | |
Author | Gouveia, Allana Lemos Andrade | |
Author | Silva, Vinícius Barros Ribeiro da | |
Author | Almeida, Antônio Sérgio Alves de | |
Author | Brayner, Fábio André | |
Author | Cardoso, Pablo Ramon Gualberto | |
Author | Pitta-Galdino, Marina da Rocha | |
Author | Pitta, Ivan da Rocha | |
Author | Rêgo, Moacyr Jesus Barreto de Melo | |
Author | Alves, Luiz Carlos | |
Author | Pitta, Maira Galdino da Rocha | |
Access date | 2017-06-21T18:27:40Z | |
Available date | 2017-06-21T18:27:40Z | |
Document date | 2017 | |
Citation | MATOS-ROCHA, T. J. et al. Synthesis and biological evaluation of novel imidazolidine derivatives as candidates to schistosomicidal agents. Revista do Instituto de Medicina Tropical de São Paulo, v. 59, n. 0, 2017. | |
ISSN | 1678-9946 | pt_BR |
URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/19477 | |
Language | eng | pt_BR |
Rights | open access | pt_BR |
Title | Synthesis and biological evaluation of novel imidazolidine derivatives as candidates to schistosomicidal agents | pt_BR |
Type | Article | en |
DOI | 10.1590/S1678-9946201759008 | pt_BR |
Abstract | INTRODUCTION::
Schistosomiasis is an infectious parasitic disease caused by trematodes of the genus Schistosoma, which threatens at least 258 million people worldwide and its control is dependent on a single drug, praziquantel. The aim of this study was to evaluate the anti-Schistosoma mansoni activity in vitro of novel imidazolidine derivatives.
MATERIAL AND METHODS: :
We synthesized two novel imidazolidine derivatives: (LPSF/PTS10) (Z)-1-(2-chloro-6-fluorobenzyl)-4-(4-dimethylaminobenzylidene)-5-thioxoimidazolidin-2-one and (LPSF/PTS23) (Z)-1-(2-chloro-6-fluoro-benzyl)-5-thioxo-4-(2,4,6-trimethoxy-benzylidene)-imidazolidin-2-one. The structures of two compounds were determined by spectroscopic methods. During the biological assays, parameters such as motility, oviposition, mortality and analysis by Scanning Electron Microscopy were performed.
RESULTS: :
LPSF/PTS10 and LPSF/PTS23 were considered to be active in the separation of coupled pairs, mortality and to decrease the motor activity. In addition, LPSF/PTS23 induced ultrastructural alterations in worms, after 24 h of contact, causing extensive erosion over the entire body of the worms.
CONCLUSION: :
The imidazolidine derivatives containing the trimetoxy and benzylidene halogens showed promising in vitro schistosomicidal activity. | |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Laboratório de Biologia Celular e Molecular. Recife, PE, Brasil / Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil / Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunomodulação e Novas Abordagens Terapêuticas. Núcleo de Pesquisas em Inovação Terapêutica Suely Galdino. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Laboratório de Biologia Celular e Molecular. Recife, PE, Brasil / Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunomodulação e Novas Abordagens Terapêuticas. Núcleo de Pesquisas em Inovação Terapêutica Suely Galdino. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunomodulação e Novas Abordagens Terapêuticas. Núcleo de Pesquisas em Inovação Terapêutica Suely Galdino. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Laboratório de Biologia Celular e Molecular. Recife, PE, Brasil / Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil. | |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunomodulação e Novas Abordagens Terapêuticas. Núcleo de Pesquisas em Inovação Terapêutica Suely Galdino. Recife, PE, Brasil. | |
DeCS | Imidazolidinas / farmacologia | |
DeCS | Células-Tronco de Sangue Periférico / efeitos de drogas | |
DeCS | Schistosoma mansoni / efeitos de drogas | |
DeCS | Esquistossomicidas / farmacologia | |