Author | Lima, Giselle Barbosa | |
Author | Moraes, Adriana M. | |
Author | Araújo, Adriele da S. | |
Author | Silva, Emerson T. da | |
Author | Freitas, Caroline S. de | |
Author | Vieira, Yasmine R. | |
Author | Marttorelli, Andressa | |
Author | Cerbino Neto, José | |
Author | Bozza, Patrícia Torres | |
Author | Souza, Marcus V. N. de | |
Author | Souza, Thiago Moreno L. | |
Access date | 2017-01-17T10:04:59Z | |
Available date | 2017-01-17T10:04:59Z | |
Document date | 2017 | |
Citation | LIMA, Giselle Barbosa et al. 2,8-bis (trifluoromethyl)quinoline analogs show improved anti-Zika virus activity, compared to mefloquine. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 127, p. 334-340, 2017. | pt_BR |
ISSN | 0223-5234 | pt_BR |
URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/16847 | |
Language | eng | pt_BR |
Publisher | Elsevier | pt_BR |
Rights | restricted access | |
Subject in Portuguese | Zika virus | pt_BR |
Subject in Portuguese | Antivirais | pt_BR |
Subject in Portuguese | Mefloquina | pt_BR |
Subject in Portuguese | Derivados de quinolina | pt_BR |
Title | 2,8-bis (trifluoromethyl)quinoline analogs show improved anti-Zika virus activity, compared to mefloquine | pt_BR |
Type | Article | |
DOI | 10.1016/j.ejmech.2016.12.058 | |
Abstract | Zika virus (ZIKV), an arthropod-born Flavivirus, has been associated with a wide range of neurological diseases in adults, foetuses and neonates. Since no vaccine is available, repurposing of antiviral drugs currently in medical use is necessary. Mefloquine has confirmed anti-ZIKV activity. We used medicinal chemistry-driven approaches to synthesize and evaluate the ability of a series of new 2,8-bis(trifluoromethyl)quinoline derivatives to inhibit ZIKV replication in vitro, in order to improve the potency of mefloquine. We found that quinoline derivatives 3a and 4 were the most potent compounds within this series, both with mean EC50 values of 0.8 μM, which represents a potency 5 times that of mefloquine. These results indicate that new 2,8-bis(trifluoromethyl)quinoline chemical structures may be promising for the development of novel anti-ZIKV drugs. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evando Chagas. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Departamento de Química Orgânica. Rio de janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Subject | Zika virus | pt_BR |
Subject | Quinoline derivatives | pt_BR |
Subject | Mefloquine | pt_BR |
Subject | Antiviral | pt_BR |
e-ISSN | 1768-3254 | |
Embargo date | 2030-01-01 | |