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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/9002
APPROACHES FOR THE DEVELOPMENT OF NEW ANTI-TRYPANOSOMA CRUZI AGENTS
Chemotherapy
Rational drug design
Medicinal chemistry
Trypanosoma cruzi
Tripanossomicidas/farmacologia
Trypanosoma cruzi/efeitos de drogas
Animais
Doença de Chagas/parasitologia
Sistemas de Liberação de Medicamentos
Desenho de Drogas
Humanos
Ligantes
Tripanossomicidas/uso terapêutico
Autor(es)
Afiliação
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento, Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas, Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento, Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas, Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Av. São Rafael. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Av. São Rafael. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento, Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas, Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Av. São Rafael. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Av. São Rafael. Salvador, BA, Brasil
Resumo em Inglês
The recent highlights on the biochemical pathways of Trypanosoma cruzi have allowed a significant improvement
in the development of new strategies for drug design and also in the understanding of the mechanisms of action of
new trypanocidal agents. Several biochemical pathways of fundamental importance and validated targets (e.g. cysteine
protease cruzain, trypanothione reductase, trans-sialidase) of T. cruzi have proved usefulness for drug development in
many examples of new candidates to anti-T. cruzi drugs. This review will focus on some approaches used for the design of
new potential trypanocidal agents, exploring modern concepts of medicinal chemistry such as bioisosterism, molecular
hybridization, bioinspired design in lead compounds, as well as the complexation of transition metals with bioactive
ligands. The examples discussed in this article may serve as lessons for the antitrypanosomal drug design
Palavras-chave em inglês
Chagas' diseaseChemotherapy
Rational drug design
Medicinal chemistry
Trypanosoma cruzi
DeCS
Doença de Chagas/quimioterapiaTripanossomicidas/farmacologia
Trypanosoma cruzi/efeitos de drogas
Animais
Doença de Chagas/parasitologia
Sistemas de Liberação de Medicamentos
Desenho de Drogas
Humanos
Ligantes
Tripanossomicidas/uso terapêutico
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