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ANTI-INFLAMMATORY EFFECTS OF METHYL URSOLATE OBTAINED FROM A CHEMICALLY DERIVED CRUDE EXTRACT OF APPLE PEELS: POTENTIAL USE IN RHEUMATOID ARTHRITIS
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Resumen en portugues
O ácido ursólico (UA), um ácido triterpênico pentacíclico encontrado em cascas de maçã (Malus domestica, Borkh, Rosaceae), tem um amplo espectro de efeitos farmacológicos. No entanto, a matriz vegetal geralmente produz extratos altamente viscosos e pouco solúveis que dificultam o isolamento deste composto. Para superar este problema, o extrato bruto de EtOH-AcOEt de cascas de maçã comerciais foi exaustivamente tratado com diazometano, após o qual o ursolato de metila (MU) foi purificado por cromatografia em coluna e caracterizado espectrometricamente. Os efeitos anti-inflamatórios de UA e MU (50 mg/kg) foram analisados por edema de pata induzido por zimosan, pleurisia e em um modelo experimental de artrite. Após 4 h de tratamento com UA e MU, o edema de pata foi reduzido em 46 e 44%, respectivamente. Tanto UA quanto MU inibiram o extravasamento de proteína para a cavidade torácica; edema tíbio-femoral em 40 e 48%, respectivamente; e influxo de leucócitos na cavidade sinovial após 6 h em 52 e 73%, respectivamente. Além disso, tanto UA quanto MU diminuíram os níveis de mediadores relacionados à inflamação sinovial, como os níveis de KC/CXCL-1 em 95 e 90%, os níveis de TNF-α em 76 e 71% e os níveis de IL-1β em 57 e 53%, respectivamente. Ambos os compostos foram igualmente eficazes quando ensaiados em diferentes modelos inflamatórios, incluindo artrite experimental. Portanto, MU pode ser considerado um derivado anti-inflamatório útil para superar a inerente baixa solubilidade de UA para formular produtos farmacêuticos.
Resumen en ingles
Ursolic acid (UA), a pentacyclic triterpene acid found in apple peels (Malus domestica, Borkh, Rosaceae), has a large spectrum of pharmacological effects. However, the vegetal matrix usually produces highly viscous and poorly soluble extracts that hamper the isolation of this compound. To overcome this problem, the crude EtOH-AcOEt extract of commercial apple peels was exhaustively treated with diazomethane, after which methyl ursolate (MU) was purified by column chromatography and characterized spectrometrically. The anti-inflammatory effects of UA and MU (50 mg/kg) were analyzed by zymosan-induced paw edema, pleurisy and in an experimental arthritis model. After 4 h of treatment with UA and MU, paw edema was reduced by 46 and 44 %, respectively. Both UA and MU inhibited protein extravasation into the thoracic cavity; tibio-femoral edema by 40 and 48 %, respectively; and leukocyte influx into the synovial cavity after 6 h by 52 and 73 %, respectively. Additionally, both UA and MU decreased the levels of mediators related to synovial inflammation, such as KC/CXCL-1 levels by 95 and 90 %, TNF-α levels by 76 and 71 %, and IL-1β levels by 57 and 53 %, respectively. Both the compounds were equally effective when assayed in different inflammatory models, including experimental arthritis. Hence, MU may be considered to be a useful anti-inflammatory derivative to overcome the inherent poor solubility of UA for formulating pharmaceutical products.
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