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ANTITUBERCULAR ACTIVITY OF α,ω-DIAMINOALKANES, H2N(CH2)NNH2
Vergara, Fátima M.F. et al. | Fecha del documento: 2009
Autor
Vergara, Fátima M.F.
Henriques, Maria das G.M.O.
Candéa, André L.P.
Wardell, Jim L.
de Souza, Marcus V.N.
Afiliación
Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far-Manguinhos, Brazil
Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far-Manguinhos, Brazil
Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far-Manguinhos, Brazil
Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far-Manguinhos, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Inovação em Doenças de Populações Negligenciadas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumen en portugues
Uma série de 11 α,ω-diaminoalcanos, (H2N(CH2)nNH2, n = 2–12) foram avaliados quanto à sua atividade antibacteriana in vitro contra Mycobacterium tuberculosis H37Rv. Os compostos, (H2N(CH2)nNH2, n = 9–12), exibiram atividades muito boas na faixa de 2,50–3,12 μg/mL, que podem ser comparados com os do medicamento de primeira linha, etambutol (3,12 μg/mL). Esses resultados e um estudo QSAR preliminar podem ser considerados um importante ponto de partida para o design racional de novas pistas para compostos anti-TB.
Resumen en ingles
A series of 11 α,ω-diaminoalkanes, (H2N(CH2)nNH2, n = 2–12) have been evaluated for their in vitro antibacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv. Compounds, (H2N(CH2)nNH2, n = 9–12), exhibited a very good activities in the range 2.50–3.12 μg/mL, which can be compared with that of the first line drug, ethambutol (3.12 μg/mL). These results and a preliminary QSAR study can be considered an important start point for the rational design of new leads for anti-TB compounds.
Palabras clave en portugues
diaminas
medicamentos
etambutol
tuberculose
ensaio azul de alamar
mycobacterium tuberculosis
 
Palabras clave en ingles
diamines
drugs
ethambutol
tuberculosis
alamar blue assay
mycobacterium tuberculosis
 
Editor
PERGAMON-ELSEVIER SCIENCE LTD
Referencia
VERGARA, Fátima M.F.; HENRIQUES, Maria das G.M.O.; CANDÉA, André L.P.; WARDELL, Jim L.; DE SOUZA, Marcus V.N. Antitubercular activity of α,ω-diaminoalkanes, H2N(CH2)nNH2. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, England, v. 19, n. 17, p. 4937-4937, 2009. DOI: 10.1016/J.BMCL.2009.07.086.
DOI
10.1016/J.BMCL.2009.07.086
ISSN
0960-894X