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IN VITRO AND IN VIVO EVALUATION OF AN ADAMANTYL-BASED PHENYL SULFONYL ACETAMIDE AGAINST CUTANEOUS LEISHMANIASIS MODELS OF LEISHMANIA AMAZONENSIS
Santos, Camila C. et al. | Data do documento: 2020
Autor(es)
Santos, Camila C.
Zhang, Huaisheng
Batista, Marcos M.
Oliveira, Gabriel M. de
Demarque, kelly C.
Gomes, Natália L. da Silva
Moreira, Otacilio C.
Ogungbe, Ifedayo Victor
Soeiro, Maria de Nazaré C.
Afiliação
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Jackson State University. Department of Chemistry, Physics and Atmospheric Science. Jackson, Mississippi, USA.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Molecular e Doenças Endêmicas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Molecular e Doenças Endêmicas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Jackson State University. Department of Chemistry, Physics and Atmospheric Science. Jackson, Mississippi, USA.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumo em Inglês
Phenotypic assay against Leishmania amazonensis in vitro and in vivo led to identification of an adamantyl-based phenyl sulfonyl acetamide (compound 1) as a promising antileishmanial agent. Compound 1 inhibited the growth of intracellular forms of L. amazonensis (50% inhibitory concentration [IC50] 4 M) and exhibited low toxicity to host cells, with a selectivity index (SI) of 125. However, in a cutaneous leishmaniasis (CL) mouse model, compound 1 did not reduce lesions and parasite load when administered as monotherapy or when given simultaneously with a suboptimal dose of miltefosine.
Palavras-chave
Quimioterapia experimental
Leishmaniose Cutânea
Adamantyl
 
Palavras-chave em inglês
Cutaneous leishmaniasis
Adamantyl
Phenyl sulfonyl acetamide
Experimental chemotherapy
 
Editor
American Society for Microbiology
Referência
SANTOS, Camila C. et al. In Vitro and In Vivo Evaluation of an Adamantyl-Based Phenyl Sulfonyl Acetamide against Cutaneous Leishmaniasis Models of Leishmania amazonensis. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, v. 64, n. 12, e01188-20, 6p, Dec. 2020.
DOI
10.1128/AAC.01188-20
ISSN
0066-4804