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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/40301
Tipo de documento
ArtigoDireito Autoral
Acesso restrito
Data de embargo
2022-01-01
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SYNTHESIS AND ANTITRYPANOSOMAL PROFILE OF NEW FUNCTIONALIZED 1,3,4-THIADIAZOLE-2-ARYLHYDRAZONE DERIVATIVES, DESIGNED AS NON-MUTAGENIC MEGAZOL ANALOGUES
Doença de Chagas
Novos medicamentos tripanocidas
Análogos Megazol
Derivados de 1,3,4-tiadiazol
Hydrazone derivatives
Chagas disease
New trypanocidal drugs
Megazol analogues
Autor(es)
Afiliação
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Ultraestrutura e Biologia Celular. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Ultraestrutura e Biologia Celular. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Ultraestrutura e Biologia Celular. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Ultraestrutura e Biologia Celular. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumo em Inglês
In this work we reported the synthesis and the trypanocidal profile of new 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives of nitroimidazole series (4) or phenyl series (5), designed by exploring the molecular hybridization approach between megazol (2) and guanyl hydrazone derivative (3). The evaluation of the activity against bloodstream trypomastigote forms of Trypanosoma cruzi forms lead us to identify a new potent trypamomicide prototype, that is, brazilizone A (4k), which present an IC50/24 h=5.3 microM.
Palavras-chave
Derivados de hidrazonaDoença de Chagas
Novos medicamentos tripanocidas
Análogos Megazol
Derivados de 1,3,4-tiadiazol
Palavras-chave em inglês
1,3,4-Thiadiazole derivativesHydrazone derivatives
Chagas disease
New trypanocidal drugs
Megazol analogues
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