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Artículo
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ANTITUMORAL, ANTILEISHMANIAL AND ANTIMALARIAL ACTIVITY OF PENTACYCLIC 1,4-NAPHTHOQUINONE DERIVATIVES
Silva, Alcides J. M. da et al. | Fecha del documento: 2009
Autor
Silva, Alcides J. M. da
Netto, Chaquip N.
Lima, Wallace Pacienza
Santos, Eduardo Caio Torres
Bergmann, Bartira Rossi
Maurel, Severine
Valentin, Alexis
Costa, Paulo R. R.
Afiliación
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Laboratório de Química Biorgânica. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Laboratório de Química Biorgânica. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Instituto de Biofísica Carlos Chagas Filho. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Instituto de Biofísica Carlos Chagas Filho. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de janeiro, RJ, Brasil..
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Instituto de Biofísica Carlos Chagas Filho. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Université Paul Sabatier. Pharmacochimie des Substances Naturelles et Pharmacophores Redox. Faculté de Pharmacie, Toulouse, France.
Université Paul Sabatier. Pharmacochimie des Substances Naturelles et Pharmacophores Redox. Faculté de Pharmacie, Toulouse, France.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Laboratório de Química Biorgânica. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumen en portugues
As pterocarpanquinonas 8a-c, previamente sintetizadas em nosso laboratório, e uma série homóloga de derivados, substâncias 9a-c preparadas neste trabalho, foram avaliadas em células de câncer de mama (MCF-7) e em cultura dos parasitas Leishmania amazonensis e Plasmodium falciparum. As substâncias 8a-c foram mais potentes que 9a-c nas células tumorais e em Leishmania amazonensis. Por outro lado, 9a-c mostraram ser as mais ativas sobre o Plasmodium falciparum. Todas as substâncias estudadas foram biosseletivas, apresentando baixa citotoxicidade para linfócitos murinos frescos e linfócitos humanos ativados pelo mitógeno fitoemoaglutinina (PHA).
Resumen en ingles
Pterocarpanquinones 8a-c, previously synthesized in our laboratory, and an homologous series of derivatives, compounds 9a-c prepared in this work, were evaluated on breast cancer cells (MCF-7) and on the parasites Leishmania amazonensis and Plasmodium falciparum, in culture. Compounds 8a-c were more potent than 9a-c on tumor cells and Leishmania amazonensis. On the other hand, 9a-c showed to be more active on Plasmodium falciparum. All the compounds studied were bioselective, presenting negligible cytotoxicity against fresh murine lymphocytes and human lymphocytes activated by the mitogen phytohemaglutinin (PHA).
Palabras clave en portugues
Antineoplásico
Leishmanicida
Naftoquinonas
 
Palabras clave en ingles
Antineoplasic
Antiparasitic
Pterocarpans
Naphtoquinones
Oxa-Heck reaction
Antimalarial
Leishmanicide
 
DeCS
Antiparasitários
Pterocarpanos
Antimaláricos
 
Editor
Sociedade Brasileira de Química
Referencia
SILVA, Alcides J. M. da et al. Antitumoral, Antileishmanial and Antimalarial Activity of Pentacyclic 1,4-Naphthoquinone Derivatives. J. Braz. Chem. Soc., v. 20, n. 1, p. 176-182, 2009.
ISSN
0103-5053