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2050-01-01
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INVESTIGATION ON THE PHARMACOLOGICAL PROFILE OF ANTIMONY(III) COMPLEXES WITH HYDROXYQUINOLINE DERIVATIVES: ANTI-TRYPANOSOMAL ACTIVITY AND CYTOTOXICITY AGAINST HUMAN LEUKEMIA CELL LINES
5-Chloro-8- hydroxyquinoline
5-Chloro-7-iodo-8- hydroxyquinoline (clioquinol)
Antimony(III) complexes
Cytotoxicity
Anti-trypanosomal
Antimônio / Química
Antineoplásicos / síntese química
Antineoplásicos / química
Antineoplásicos / farmacologia
Agentes Antiprotozoários / síntese química
Agentes Antiprotozoários / química
Agentes Antiprotozoários / Farmacologia
Linha Celular , Tumor
Proliferação Celular / efeitos de drogas
Ensaios de Rastreio de Fármacos Antitumorais
Células HL-60
Humanos
Hidroxiquinolinas / química
Masculino
Ratos
Ratos, endogâmicos BALB C
Compostos Organometálicos / síntese química
Compostos Organometálicos / química
Compostos Organometálicos / Farmacologia
Testes de Sensibilidade Parasitária
Baço / citologia
Baço / efeitos de drogas
Relação Estrutura- Atividade
Trypanosoma cruzi / efeitos de drogas
Trypanosoma cruzi / crescimento & desenvolvimento
Autor
Afiliación
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Fisiologia. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Fisiologia. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Fisiologia. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Fisiologia. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Resumen en ingles
Complexes [Sb(QN)(2)Cl] (1), [Sb(QC)(2)Cl] (2) and [Sb(QI)(2)Cl] (3) were obtained with 8-hydroxyquinoline (HQN), 5-chloro-8-hydroxyquinoline (HQC) and 5-chloro-7-iodo-8-hydroxyquinoline (clioquinol, HQI). The quinoline derivatives and their antimony(III) complexes were evaluated for their anti-trypanosomal activity as well as for their cytotoxicity against HL-60 and Jurkat human leukemia cell lines. Upon coordination to antimony(III) the anti-trypanosomal activity of HQC and HQI increases, the highest improvement being observed for complex (3), which was the most active among all studied compounds against both epimastigote and trypomastigote forms of Trypanosoma cruzi. All quinoline derivatives proved to be cytotoxic against both leukemia cell lineages. Upon coordination to antimony(III) the cytotoxicity of HQN improved against Jurkat leukemia cells. While SbCl(3) proved to be cytotoxic against HL-60 cells, it was not active against Jurkat cells. However, its coordination to the quinoline derivatives resulted in complexes with significant cytotoxicity against Jurkat cells.
Palabras clave en ingles
8-Hydroxyquinoline5-Chloro-8- hydroxyquinoline
5-Chloro-7-iodo-8- hydroxyquinoline (clioquinol)
Antimony(III) complexes
Cytotoxicity
Anti-trypanosomal
DeCS
AnimaisAntimônio / Química
Antineoplásicos / síntese química
Antineoplásicos / química
Antineoplásicos / farmacologia
Agentes Antiprotozoários / síntese química
Agentes Antiprotozoários / química
Agentes Antiprotozoários / Farmacologia
Linha Celular , Tumor
Proliferação Celular / efeitos de drogas
Ensaios de Rastreio de Fármacos Antitumorais
Células HL-60
Humanos
Hidroxiquinolinas / química
Masculino
Ratos
Ratos, endogâmicos BALB C
Compostos Organometálicos / síntese química
Compostos Organometálicos / química
Compostos Organometálicos / Farmacologia
Testes de Sensibilidade Parasitária
Baço / citologia
Baço / efeitos de drogas
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Trypanosoma cruzi / efeitos de drogas
Trypanosoma cruzi / crescimento & desenvolvimento
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