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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/28349
SYNTHESIS AND ANTIPLASMODIAL ACTIVITY OF 2-METHYL-3- CARBOXYL-NAPHTHO [2, 3-B] FURAN QUINONE DERIVATIVES
Author
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos. Belo Horizonte MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Malária Experimental e Humana. Belo Horizonte MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos. Belo Horizonte MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Malária Experimental e Humana. Belo Horizonte MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos. Belo Horizonte MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Malária Experimental e Humana. Belo Horizonte MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos. Belo Horizonte MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Malária Experimental e Humana. Belo Horizonte MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos. Belo Horizonte MG, Brasil.
Abstract
Malaria, a disease caused by the Plasmodium parasite, has spread globally, mainly in the African subcontinent. Species of parasites resistant to usual drugs like chloroquine, used to treat malaria, have led research groups to search for new drugs to expand the current therapeutic arsenal. Fourteen 2-methyl-3-carboxylnaphtho[2,3-b]furan quinone derivatives (FNQ) were synthesized and evaluated using cultures of Plasmodium falciparum in vitro. From all FNQ derivatives tested, six of them (4,7-10,14) showed
IC50 values ranging from 0.05 μM to 11.3 μM. The glutamine-FNQ (9) and spermidine-FNQ derivatives (14) were the best antiplasmodial molecules tested, with selectivity indexes of 56 and 75, respectively. Our data suggests these two compounds are appropriate candidates for investigation as potential antimalarial drugs against drug-resistant Plasmodium species.
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