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PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF RIPARIN IV IN MODELS OF PAIN AND INFLAMMATION
Autor
Afiliación
Universidade Federal da Bahia. Faculdade de Farmácia. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal da Bahia. Faculdade de Farmácia. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal da Paraíba. Laboratório de Tecnologia Farmacêutica. João Pessoa, PB, Brasil
Universidade Federal do Piauí. Departamento de Bioquímica e Farmacologia. Teresina, PI, Brasil
Universidade Federal da Bahia. Faculdade de Farmácia. Salvador, BA, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Centro de Biotecnologia e Terapia Celular. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal da Bahia. Faculdade de Farmácia. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal da Paraíba. Laboratório de Tecnologia Farmacêutica. João Pessoa, PB, Brasil
Universidade Federal do Piauí. Departamento de Bioquímica e Farmacologia. Teresina, PI, Brasil
Universidade Federal da Bahia. Faculdade de Farmácia. Salvador, BA, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Centro de Biotecnologia e Terapia Celular. Salvador, BA, Brasil
Resumen en ingles
Riparins, natural alkaloids of the alkamide group, can be synthesized by simple methods, enhancing their potential application in pharmaceutical development. Here, the pharmacological properties of riparins were investigated in in vitro and in vivo assays of pain and inflammation in Swiss mice. Inflammatory mediators were measured by radioimmunoassay and Real-Time PCR. Riparins I, II, III and IV (1.56-100 mg/kg; ip) produced dose-related antinociceptive effects in the formalin test, exhibiting ED50 values of 22.93, 114.2, 31.05 and 6.63 mg/kg, respectively. Taking the greater potency as steering parameter, riparin IV was further investigated. Riparin IV did not produce antinociceptive effect on the tail flick, suggesting that its antinociception is not a centrally-mediated action. In fact, riparin IV (1.56-25 mg/kg) produced dose-related antinociceptive and antiedematogenic effects on the complete Freund's adjuvant (CFA)-induced paw inflammation in mice. During CFA-induced inflammation, riparin IV did not modulate either the production of cytokines, TNF-α and IL-10, or COX-2 mRNA expression. On the other hand, riparin IV decreased the PGE₂ levels in the inflamed paw. In in vitro assays, riparin IV did not exhibit suppressive activities in activated macrophages. These results indicate, for the first time, that riparin IV induces antinociceptive and anti-inflammatory effects, possibly through the inhibition of prostanoid production.
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