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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/16565
Tipo de documento
ArtigoDireito Autoral
Acesso restrito
Data de embargo
2030-01-01
Coleções
- IOC - Artigos de Periódicos [12596]
Metadata
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MOLECULAR HYBRIDIZATION AS A POWERFUL TOOL TOWARDS MULTITARGET QUINOIDAL SYSTEMS: SYNTHESIS, TRYPANOCIDAL AND ANTITUMOR ACTIVITIES OF NAPHTHOQUINONE-BASED 5-IODO-1,4-DISUBSTITUTED-, 1,4- AND 1,5-DISUBSTITUTED-1,2,3-TRIAZOLES
Autor(es)
Afiliação
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de MInas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de MInas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de MInas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade de São Paulo. Instituto de Física. Departamento de Física e Informática. São Paulo, SP, Brasil.
Universidade de Brasília. Instituto de Química. Brasília, DF, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil.
Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de MInas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de MInas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de MInas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade de São Paulo. Instituto de Física. Departamento de Física e Informática. São Paulo, SP, Brasil.
Universidade de Brasília. Instituto de Química. Brasília, DF, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil.
Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Resumo em Inglês
Quinonoid compounds based on 5-iodo-1,4-disubstituted-, 1,4- and 1,5-disubstituted-1,2,3-triazoles were
synthesized using simple methodologies and evaluated against T. cruzi, the etiological agent of Chagas disease,
and cancer cell lines PC3, HCT-116, HL-60, MDA-MB-435 and SF-295. The cytotoxic potential of the
lapachones was also assayed against peripheral blood mononuclear cells (PBMC). Two compounds 6 and
12 were identified as potential hits against T. cruzi. β-Lapachone-based 1,5-disubstituted-1,2,3-triazole (12)
displayed an IC50/24 h = 125.1 μM, similar to benznidazole, the standard drug. Compound 12 was also
more active than the precursor β-lapachone against the cancer cell lines. These compounds acting as
multitarget quinoidal systems could provide promising new leads for the development of trypanocidal and/
or anticancer drugs.
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