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ANTI-PLASMODIUM FALCIPARUM ACTIVITY OF QUINOLINE-SULFONAMIDE HYBRIDS.
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Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil/Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Ciências Biomédicas. Programa de Pós Graduação em Farmacologia e Química . Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brasil/Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Medicina. Programa de Pós Graduação em Medicina Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil/Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Ciências Biomédicas. Programa de Pós Graduação em Farmacologia e Química . Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
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Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brasil/Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Medicina. Programa de Pós Graduação em Medicina Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil
Resumen en ingles
Fifteen quinoline–sulfonamide hybrids, with a 7-chloroquinoline moiety connected by a linker group to arylsulfonamide moieties with different substituents in the 4-position were synthesized and assayed against Plasmodium falciparum. The compounds displayed high schizonticidal blood activity in vitro, with IC 50 values ranging from 0.05 to 1.63 l M, in the anti-HPR2 assay against clone W2-chloroquine-resistant; ten of them showed an IC 50 (ranging from 0.05 to 0.40 l M) lower than that of chloroquine and sulfadoxine. Among them, two compounds inhibited Plasmodium berghei parasitemia by 47% and 49% on day 5 after mice inoculation. The most active, in vivo, hybrid 13 is considered to be a new prototype for the development of an antimalarial drug against chloroquine-resistant parasites
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