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PHYSIOLOGICAL ROLES AND POTENTIAL THERAPEUTIC APPLICATIONS OF THE P2X7 RECEPTOR IN INFLAMMATION AND PAIN
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Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunofarmacologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunofarmacologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumen en ingles
The P2X7 receptor (P2X7R) is a nonselective cation channel that is activated by
extracellular ATP and triggers the secretion of several proinflammatory substances, such as
IL-1β, IL-18, TNF-α, and nitric oxide. Recently, several preclinical studies have
demonstrated that this receptor participates in inflammation and pain mechanisms. Taken
together, these results indicate that P2X7R is a promising pharmacological target,
and compounds that modulate the function of this receptor show potential as new
anti-inflammatory medicines. In this review, we discuss aspects of P2X7R pharmacology
and the participation of this protein in inflammation and pain and provide an overview
of some promising compounds that have been tested as antagonists of P2X7R, with
clinical applicability.
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