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SYNTHESIS AND EVALUATION OF THE ANTI PARASITIC ACTIVITY OF AROMATIC NITRO COMPOUNDS.
Lopes, Marcela Silva et al. | Data do documento: 2011
Autor(es)
Lopes, Marcela Silva
Pietra, Renata Celi Carvalho de Souza
Borgati, Tatiane Freitas
Romeiro, Carla Fontana Dolabella
Sales Junior, Policarpo Ademar
Romanha, Alvaro Jose
Alves, Ricardo Jose
Fagundes, Elaine Maria de Souza
Fernandes, Ana Paula Salles Moura
Oliveira, Renata Barbosa de
Afiliação
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas. Faculdade de Farmácia. Departamento de Análises Clínicas e Toxicológicas. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Fisiologia e Biofísica. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Fisiologia e Biofísica. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas. Faculdade de Farmácia. Departamento de Análises Clínicas e Toxicológicas. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brazil
Resumo em Inglês
A series of nitroaromatic compounds was synthesized and evaluated as potential antileishmanial and trypanocidal agents. Five compounds exerted significant anti-leishmanial activity in vitro against promastigotes forms of Leishmania (L.) amazonensis, with IC50 in the range of 23–59 μmol L−1, but none were active against amastigotes intracellular forms of Trypanosoma cruzi. In vitro cytotoxicity on the proliferation of human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) stimulated with phytohemaglutinin (PHA) was also evaluated. Two compounds, 6 and 7, were found to present a promising anti-leishmanial activity with IC50 values of 59.5 and 50.6 μM, respectively, without affecting the lymphocyte proliferation in PBMCs (selectivity index of 16.1 and 21.7, respectively), indicating low toxicity to human cells.
Palavras-chave em inglês
Nitro compounds
Antileishmanial activity
L. amazonensis
Trypanocidal
 
Editor
Editions Scientifiques Elsevier
Referência
LOPES, Marcela Silva et al. Synthesis and evaluation of the anti parasitic activity of aromatic nitro compounds. Eur J Med Chem., vol. 46, n. 11, p. 5443-5447, 2011.
DOI
10.1016/j.ejmech.2011.09.002
ISSN
0223-5234