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Tipo
ArtículoDerechos de autor
Acceso abierto
Objetivos de Desarrollo Sostenible
03 Saúde e Bem-EstarColecciones
- IOC - Artigos de Periódicos [12708]
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THE NEW PYRAZOLYLTETRAZOLE DERIVATIVE MSN20 IS EFFECTIVE VIA ORAL DELIVERY AGAINST CUTANEOUS LEISHMANIASIS
Autor
Afiliación
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
UNIFEL. Instituto de Física e Química. Laboratório de Síntese de Moléculas Bioativas.Itajubá, MG, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
UNIFEL. Instituto de Física e Química. Laboratório de Síntese de Moléculas Bioativas.Itajubá, MG, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumen en ingles
An orally delivered, safe and effective treatment for leishmaniasis is an unmet medical need. Azoles and the pyrazolylpyrimidine allopurinol present leishmanicidal activity, but their clinical efficacies are variable. Here, we describe the activity of the new pyrazolyltetrazole hybrid, 5-[5-amino-1-(4′-methoxyphenyl)1H-pyrazole-4-yl]1H-tetrazole (MSN20). MSN20 showed a 50% inhibitory concentration (IC50) of 22.3 μM against amastigotes of Leishmania amazonensis and reduced significantly the parasite load in infected mice, suggesting its utility as a lead compound for the development of an oral treatment for leishmaniasis.
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