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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/10437
ENT-KAURANE DITERPENES FROM THE STEM BARK OF ANNONA VEPRETORUM (ANNONACEAE) AND CYTOTOXIC EVALUATION.
Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia
Diterpenos de Caurano/farmacologia
Leucócitos Mononucleares/efeitos de drogas
Casca de Planta/química
Caules de Planta/química
Animais
Antineoplásicos Fitogênicos/química
Linhagem Celular Tumoral
Proliferação de Células/efeitos de drogas
Diterpenos de Caurano/isolamento & purificação
Relação Dose-Resposta a Droga
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Células HL-60
Células K562
Humanos
Camundongos
Relação Estrutura-Atividade
Author
Affilliation
Federal University of Sergipe. Department of Chemistry. São Cristóvão, SE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Hospital São Rafael. Center of Biotechnology and Cell Therapy. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Center of Biotechnology and Cell Therapy. Salvador, BA, Brasil
Hospital São Rafael. Center of Biotechnology and Cell Therapy. Salvador, BA, Brasil
Federal University of Sergipe. Department of Chemistry. Itabaiana, SE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Hospital São Rafael. Center of Biotechnology and Cell Therapy. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Center of Biotechnology and Cell Therapy. Salvador, BA, Brasil
Hospital São Rafael. Center of Biotechnology and Cell Therapy. Salvador, BA, Brasil
Federal University of Sergipe. Department of Chemistry. Itabaiana, SE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Abstract
This work describes a novel ent-kaurane diterpene, ent-3ß-hydroxy-kaur-16-en-19-al along with five known ent-kaurane diterpenes, ent-3ß,19-dihydroxy-kaur-16-eno, ent-3ß-hydroxy-kaur-16-eno, ent-3ß-acetoxy-kaur-16-eno, ent-3ß-hydroxy-kaurenoic acid and kaurenoic acid, as well as caryophyllene oxide, humulene epoxide II, ß-sitosterol, stigmasterol and campesterol from the stem bark of Annona vepretorum Mart. (Annonaceae). Cytotoxic activities towards tumor B16-F10, HepG2, K562 and HL60 and non-tumor PBMC cell lines were evaluated for ent-kaurane diterpenes. Among them, ent-3ß-hydroxy-kaur-16-en-19-al was the most active compound with higher cytotoxic effect over K562 cell line (IC50 of 2.49 µg/mL) and lower over B16-F10 cell line (IC50 of 21.02 µg/mL).
DeCS
Annonaceae/químicaAntineoplásicos Fitogênicos/farmacologia
Diterpenos de Caurano/farmacologia
Leucócitos Mononucleares/efeitos de drogas
Casca de Planta/química
Caules de Planta/química
Animais
Antineoplásicos Fitogênicos/química
Linhagem Celular Tumoral
Proliferação de Células/efeitos de drogas
Diterpenos de Caurano/isolamento & purificação
Relação Dose-Resposta a Droga
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Células HL-60
Células K562
Humanos
Camundongos
Relação Estrutura-Atividade
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