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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/8134
ANTI-HIV-1 ACTIVITY OF THE IBOGA ALKALOID CONGENER 18-METHOXYCORONARIDINE.
HIV-1/efeitos de drogas
Ibogaína/análogos & derivados
Ibogaína/farmacologia
Fitoterapia
Tabernaemontana
Fármacos Anti-HIV/administração & dosagem
Fármacos Anti-HIV/uso terapêutico
Relação Dose-Resposta a Droga
Humanos
Ibogaína/administração & dosagem
Ibogaína/uso terapêutico
Leucócitos Mononucleares/virologia
Extratos Vegetais/administração & dosagem
Extratos Vegetais/farmacologia
Author
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa Gonçalo Moniz. Laboratório Avançado de Saúde Pública. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal Fluminense. Laboratório de Virologia Molecular. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunologia Clínica. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Universidade Federal Fluminense. Laboratório de Virologia Molecular. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa Gonçalo Moniz. Laboratório Avançado de Saúde Pública. Salvador, BA, Brasil / Escola Bahiana de Medicina e Saúde Pública. Fundação Bahiana para o Desenvolvimento das Ciências. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Microbiologia. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
University of Vermont. Department of Chemistry. Burlington, VT, USA
Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunologia Clínica. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Universidade Federal Fluminense. Laboratório de Virologia Molecular. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunologia Clínica. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Universidade Federal Fluminense. Laboratório de Virologia Molecular. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa Gonçalo Moniz. Laboratório Avançado de Saúde Pública. Salvador, BA, Brasil / Escola Bahiana de Medicina e Saúde Pública. Fundação Bahiana para o Desenvolvimento das Ciências. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Microbiologia. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
University of Vermont. Department of Chemistry. Burlington, VT, USA
Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunologia Clínica. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Abstract
The Iboga alkaloid congener 18-methoxycoronaridine (18-MC) exhibits in vitro leishmanicidal and in vivo anti-addiction properties. In this paper, we describe that 18-MC inhibits HIV-1 infection in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) and monocyte-derived macrophages. We found that 18-MC inhibits the replication of primary isolates of HIV-1 in a dose-dependent manner, regardless of the preferential chemokine receptor usage of the isolates, at non-cell-toxic concentrations. The antiretroviral activity of 18-MC resulted in EC (50) values of 22.5 +/- 4.7 microM and 23 +/- 4.5 microM for R5 and X4 isolates, respectively, in PBMCs, and a therapeutic index (TI) of 14.5. Similar findings were observed for inhibition of HIV-1 replication in macrophages: EC (50) equal to 12.8 +/- 5 microM and 9.5 +/- 3 microM for an R5 virus after 14 and 21 days of infection, respectively, with TI equal to 25.6 and 34.5. 18-MC moderately inhibits the HIV-1 enzyme reverse transcriptase (IC (50) = 69.4 microM), which at least partially explains its antiretroviral activity.
DeCS
Fármacos Anti-HIV/farmacologiaHIV-1/efeitos de drogas
Ibogaína/análogos & derivados
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Leucócitos Mononucleares/virologia
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