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2099-12-31
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ANTIPLASMODIAL ACTIVITY OF ARYLTETRALONE LIGNANS FROM HOLOSTYLIS RENIFORMIS
Author
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malaria. Belo Horizonte, MG, Brazil/Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Parasitologia. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Estadual Paulista. Instituto de Química. Araraquara, SP, Brazil
Universidade Estadual Paulista. Instituto de Química. Araraquara, SP, Brazil
Universidade Nova de Lisboa. Centro de Malaria e Doenças Tropicais. Instituto de Higiene e Medicina Tropical. Lisboa, Portugal
Fundação Oswaldo Cruz Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malaria. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malaria. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Estadual Paulista. Instituto de Química. Araraquara, SP, Brazil
Universidade Estadual Paulista. Instituto de Química. Araraquara, SP, Brazil
Universidade Nova de Lisboa. Centro de Malaria e Doenças Tropicais. Instituto de Higiene e Medicina Tropical. Lisboa, Portugal
Fundação Oswaldo Cruz Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malaria. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malaria. Belo Horizonte, MG, Brazil
Abstract
Extracts from Holostylis reniformis were tested in vivo against Plasmodium berghei and in vitro against a chloroquine-resistant strain of Plasmodium falciparum. The hexane extract of the roots was the most active, causing 67% reduction of parasitemia in vivo. From this extract, six lignans, including a new (7 ' R,8S,8 ' S)-3 ',4 '-methylenedioxy-4,5-dimethoxy-2,7 '-cyclolignan-7-one, were isolated and tested in vitro against P. falciparum. The three most active lignans showed 50% inhibitor concentrations of <= 0.32 mu M. An evaluation of minimum lethal dose (30%) values showed low toxicity for these lignans in a hepatic cell line (Hep G2A16). Therefore, these compounds are potential candidates for the development of antimalarial drugs
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