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2099-12-31
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NOVEL 1,2,3-TRIAZOLE DERIVATIVES FOR USE AGAINST MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS H37RV (ATCC 27294) STRAIN
Author
Boechat, Núbia
Ferreira, Vitor F.
Ferreira, Sabrina B.
Ferreira, Maria de Lourdes G.
Silva, Fernando de C. da
Bastos, Monica M.
Costa, Marilia dos S.
Lourenço, Maria Cristina S.
Pinto, Angelo C.
Krettli, Antoniana Ursine
Aguiar, Anna Caroline
Teixeira, Brunno M.
Silva, Nathalia V. da
Martins, Priscila R. C.
Bezerra, Flavio Augusto F. M.
Camilo, Ane Louise S.
Silva, Gerson P. da
Costa, Carolina C. P.
Ferreira, Vitor F.
Ferreira, Sabrina B.
Ferreira, Maria de Lourdes G.
Silva, Fernando de C. da
Bastos, Monica M.
Costa, Marilia dos S.
Lourenço, Maria Cristina S.
Pinto, Angelo C.
Krettli, Antoniana Ursine
Aguiar, Anna Caroline
Teixeira, Brunno M.
Silva, Nathalia V. da
Martins, Priscila R. C.
Bezerra, Flavio Augusto F. M.
Camilo, Ane Louise S.
Silva, Gerson P. da
Costa, Carolina C. P.
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil/Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas. Laboratório de Bacteriologia e Bioensaios em Micobactérias. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil/Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Abstract
The purpose of this study was to prepare various 4-substituted N-phenyl-1,2,3-triazole derivatives using click chemistry. The derivatives were screened in vitro for antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis strain H37Rv (ATCC 27294) using the Alamar Blue susceptibility test. The activity was expressed as the minimum inhibitory concentration (MIC) in mu g/mL (mu M). Derivatives of isoniazid (INH), (E)-N'-[(1-aryl)-1H-1,2,3-triazole-4-yl)methylene] isonicotinoyl hydrazides, exhibited significant activity with MIC values ranging from 2.5 to 0.62 mu g/mL. In addition, they displayed low cytotoxicity against liver cells (hepatoma HepG2) and kidney cells (BGM), thereby providing a high therapeutic index. The results demonstrated the potential and importance of developing new INH derivatives to treat mycobacterial infections
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