Please use this identifier to cite or link to this item:
https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/51867
SYNTHESIS, ANTITRYPANOSOMAL AND ANTIMYCOBACTERIAL ACTIVITIES OF COUMARIN N-ACYLHYDRAZONIC DERIVATIVES
Author
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Instituto Militar de Engenharia. Departamento de Quimica. Grupo de Quimica Medicinal. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Rene Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Rene Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Department of Chemistry. University of Aberdeen. Old Aberdeen, Scotland, United Kingdom.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Instituto Militar de Engenharia. Departamento de Quimica. Grupo de Quimica Medicinal. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Rene Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Rene Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Department of Chemistry. University of Aberdeen. Old Aberdeen, Scotland, United Kingdom.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Farmacos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Abstract
Background: Near to 5-7 million people are infected with T. cruzi in the world, and about 10,000 people per year die of problems associated with this disease.
Methods: Herein, the synthesis, antitrypanosomal and antimycobacterial activities of seventeen coumarinic N-acylhydrazonic derivatives have been reported.
Results: These compounds were synthesized using methodology with reactions global yields ranging from 46%-70%. T. cruzi in vitro effects were evaluated against trypomastigote and amastigote, forming M. tuberculosis activity towards H37Rv sensitive strain and resistant strains.
Discussion: Against T. cruzi, the more active compounds revealed only moderate activity IC50/96h~20 μM for both trypomastigotes and amastigotes intracellular forms. (E)-2-oxo-N'- (3,4,5-trimethoxybenzylidene)-2H-chromene-3-carbohydrazide showed meaningful activity in INH resistant/RIP resistant strain.
Conclusion: These compound acting as multitarget could be good leads for the development of new trypanocidal and bactericidal agents.
Share