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2050-01-01
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USNIC ACID POTASSIUM SALT FROM CLADONIA SUBSTELLATA (LICHEN): SYNTHESIS, CYTOTOXICITY AND IN VITRO ANTHELMINTIC ACTIVITY AND ULTRASTRUCTURAL ANALYSIS AGAINST ADULT WORMS OF SCHISTOSOMA MANSONI
Neglected diseases
Schistosoma mansoni
Schistosomiasis
Ultrastructural tegument analysis
Usnic acid potassium salt
Anti-Helmínticos / farmacologia
Benzofuranos / farmacologia
Sobrevivência Celular
Relação Dose-Resposta a Droga
Feminino
Leucócitos Mononucleares
Líquens
Masculino
Microscopia Eletrônica de Varredura
Schistosoma mansoni / efeitos dos fármacos
Author
Affilliation
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Medicina Tropical. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Recife, PE, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Parasitologia. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Parasitologia. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Medicina Tropical. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Medicina Tropical. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Antibióticos. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Recife, PE, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Parasitologia. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Parasitologia. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Medicina Tropical. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Biociência. Departamento de Bioquímica. Recife, PE, Brasil.
Abstract
We report for the first time the in vitro effect of Potassium Salt, derived from Usnic Acid (PS-UA), isolated from the lichen Cladonia substellata Vanio, on couples of Schistosoma mansoni. As schistosomicide parameters, we evaluated mortality, motility, cell viability of the worms and tegument changes by scanning electron microscopy (SEM). Exposure to a concentration of 100 μM caused 75% mortality after 3 h. After 6 h, changes in motility in concentrations of 50 and 25 μM are evidenced. After 12 h and 24h, the concentrations of 50 and 100 μM caused 6.25% and 87.5% and 50% and 100% mortality, respectively. PS-UA reduced the cell viability of the worms by 27.36% and 52.82% at concentrations 50 and 100 μM, respectively. Through SEM we observed progressive dose-and time-dependent, alterations such as swelling, blisters, dorsoventral contraction, erosion until disintegration of the tubercles in the tegument of male and female. PS-UA did not alter the viability of human peripheral blood mononuclear cells and showed high selectivity indices (IC50 > 200 μM). Our results indicate that PS-UA represents a possible candidate for a new anthelmintic drug in the control of schistosomiasis.
Keywords
Anthelmintic activityNeglected diseases
Schistosoma mansoni
Schistosomiasis
Ultrastructural tegument analysis
Usnic acid potassium salt
DeCS
AnimaisAnti-Helmínticos / farmacologia
Benzofuranos / farmacologia
Sobrevivência Celular
Relação Dose-Resposta a Droga
Feminino
Leucócitos Mononucleares
Líquens
Masculino
Microscopia Eletrônica de Varredura
Schistosoma mansoni / efeitos dos fármacos
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