Please use this identifier to cite or link to this item:
https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/34841
Type
ArticleCopyright
Open access
Embargo date
2020-08-15
Collections
Metadata
Show full item record
SYNTHESIS, ANTIMALARIAL EVALUATION AND MOLECULAR MODELING STUDIES OF HYDROXYETHYLPIPERAZINES, POTENTIAL ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS, PART 2
Author
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal de Pelotas. Departamento de Química Orgânica. Pelotas, RS, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Farmacologia Aplicada. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Farmacologia Aplicada. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil / Universidade Federal de Minas Gerais. Programa de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil / Universidade Federal de Minas Gerais. Programa de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Farmacologia Aplicada. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Farmacologia Aplicada. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil / Universidade Federal de Minas Gerais. Programa de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil / Universidade Federal de Minas Gerais. Programa de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract
The antimalarial acitivity of hydroxyethylamines, synthesized from the reaction of intermediated hydroxyethypiperazines with benzenesulfonyl chlorides or benzoyl chlorides, has been evaluated in vitro against a W2 Plasmodium falciparum clone. Some of the nineteen tested derivatives showed a significant activity in vitro, thus turning into a promising new class of antimalarials. In addition, a molecular modeling study of the most active derivative (5l) was performed and its most probable binding modes within plasmepsin II enzyme were identified.
Share