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Title: 2-Pyridyl thiazoles as novel anti-Trypanosoma cruzi agents: structural design, synthesis and pharmacological evaluation.
Authors: Cardoso, Marcos Veríssimo de Oliveira
Siqueira, Lucianna Rabelo Pessoa de
Silva, Elany Barbosa da
Costa, Lívia Bandeira
Hernandes, Marcelo Zaldini
Rabello, Marcelo Montenegro
Ferreira, Rafaela Salgado
Cruz, Luana Faria da
Moreira, Diogo Rodrigo Magalhães
Pereira, Valeria Rêgo Alves
Castro, Maria Carolina Accioly Brelaz de
Bernhardt, Paul V
Leite, Ana Cristina Lima
Affilliation: Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Bioquímica e Imunologia. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Bioquímica e Imunologia. Belo Horizonte, MG, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
University of Queensland. School of Chemistry and Molecular Biosciences. Brisbane, Australia
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Abstract: The present work reports on the synthesis, anti-Trypanosoma cruzi activities and docking studies of a novel series of 2-(pyridin-2-yl)-1,3-thiazoles derived from 2-pyridine thiosemicarbazone. The majority of these compounds are potent cruzain inhibitors and showed excellent inhibition on the trypomastigote form of the parasite, and the resulting structure-activity relationships are discussed. Together, these data present a novel series of thiazolyl hydrazones with potential effects against Chagas disease and they could be important leads in continuing development against Chagas disease.
DeCS: Desenho de Drogas
Piridinas/farmacologia
Tiazóis/farmacologia
Tripanossomicidas/química
Tripanossomicidas/farmacologia
Trypanosoma cruzi/efeitos de drogas
Relação Dose-Resposta a Droga
Estrutura Molecular
Estrutura Molecular
Testes de Sensibilidade Parasitária
Piridinas/síntese química
Piridinas/química
Relação Estrutura-Atividade
Tiazóis/síntese química
Tripanossomicidas/síntese química
Issue Date: 2014
Publisher: Elsevier
Citation: CARDOSO, M. V. de O. et al. 2-Pyridyl thiazoles as novel anti-Trypanosoma cruzi agents: structural design, synthesis and pharmacological evaluation. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 86, p. 48-59, 2014.
DOI: dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2014.08.012
ISSN: 0223-5234
Copyright: open access
Appears in Collections:IGM - Artigos de Periódicos

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