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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/10036
SYNTHESIS, CRUZAIN DOCKING, AND IN VITRO STUDIES OF ARYL-4-OXOTHIAZOLYLHYDRAZONES AGAINST TRYPANOSOMA CRUZI.
Hidrazonas/síntese química
Hidrazonas/farmacologia
Proteínas de Protozoários/metabolismo
Tripanossomicidas/síntese química
Tripanossomicidas/farmacologia
Trypanosoma cruzi/efeitos de drogas
Animais
Técnicas In Vitro
Espectroscopia de Ressonância Magnética
Modelos Moleculares
Author
Affilliation
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Química Teórica Medicinal. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Química Teórica Medicinal. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Abstract
Research in recent years has demonstrated that the Trypanosoma cruzi cysteine protease cruzain (TCC) is a valid chemotherapeutic target. Herein we describe a small library of aryl-4-oxothiazolylhydrazones that have been tested in assays against T. cruzi cell cultures. The docking studies carried out suggest that these compounds are potential ligands for the TCC enzyme. The most promising compound of this series, N-(4-oxo-5-ethyl-2'-thiazolin-2-yl)-N'-phenylthio-(Z)-ethylidenehydrazone (6 f), was shown to be very active at non-cytotoxic concentrations in in vitro assays with mammalian cells and has a potency comparable with reference drugs such as nifurtimox (Nfx) and benznidazole (Bdz).
DeCS
Cisteína Endopeptidases/metabolismoHidrazonas/síntese química
Hidrazonas/farmacologia
Proteínas de Protozoários/metabolismo
Tripanossomicidas/síntese química
Tripanossomicidas/farmacologia
Trypanosoma cruzi/efeitos de drogas
Animais
Técnicas In Vitro
Espectroscopia de Ressonância Magnética
Modelos Moleculares
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